ゼペリン点眼液0.1％って？
目のかゆみ・充血に効くアレルギー用の目薬とは

ゼペリン点眼液0.1％とは

ゼペリン点眼液0.1％は、有効成分アシタザノラスト水和物（すいわぶつ）を含む点眼薬（目薬）で、
アレルギー性結膜炎（けつまくえん）の治療に用いられます。

アレルギー性結膜炎の主な症状

• 目のかゆみ（そう痒感〔そうようかん〕）
• 白目の赤み（結膜充血〔けつまくじゅうけつ〕）
• 目の腫れぼったさ（結膜浮腫〔けつまくふしゅ〕など）

ゼペリンは、このようなアレルギー反応による目の炎症をやわらげ、
不快な症状を改善することを目的として使われます。

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ゼペリン点眼液0.1％の特徴

1）飲み薬から発見された目薬

ゼペリンの有効成分アシタザノラストは、
もともと気管支ぜんそくの治療薬「タザノラスト」の代謝物として発見されました。

この成分は、水に溶かした状態でも安定していたことから、目薬としての応用が期待され、
1987年より開発が始まりました。

その後、アレルギー性結膜炎に効果があることが確認され、
2000年9月に承認、同年11月に発売されました。

2）アレルギーの原因物質が「出る前に抑える」タイプ

ゼペリンは、肥満細胞（ひまんさいぼう）というアレルギー反応に関わる細胞から、
ヒスタミンなどの化学伝達物質が放出されるのを防ぎます。

これは、細胞の内部で起こる初期の情報伝達の反応を抑えることで、
アレルギー症状の発生を防ぐという仕組みです。

3）全身に吸収されにくい

健康な成人男性を対象に行った試験では、
一定期間ゼペリンを点眼した後でも、血液中に成分が検出限界以下であったとされています。

※ただしこれは「全く影響がない」という意味ではありません。体質や体調によって異なるため、医師の指示に従ってください。

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効能・効果

ゼペリン点眼液0.1％は、アレルギー性結膜炎の治療に使用されます。

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自己判断せず受診を

アレルギー性結膜炎に似た症状でも、細菌やウイルスが原因の結膜炎や角膜炎（かくまくえん）など、
別の病気が隠れていることがあります。

次のような症状がある場合は、早めに眼科を受診してください。

• 強い目の痛み
• 目やにが多い
• 視力の低下やまぶしさ
• 片目だけに強い症状がある

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有効性（試験データなど）

第Ⅲ相試験：他の目薬と比較

アレルギー性結膜炎（春季カタルの例を含む）を対象に、
ゼペリン点眼液0.1％と2％クロモグリク酸ナトリウム点眼液を比べた試験が行われました。

いずれも、1回1～2滴を1日4回、28日間点眼。

その結果：

• ゼペリン群：改善率66.7％（52例／78例中）
• クロモグリク酸Na群：改善率53.9％（48例／89例中）

この結果から、ゼペリンはクロモグリク酸Na点眼液に対して
非劣性（ひれつせい）＝「劣っていない」ことが統計的に確認されたとされています。

承認時の集計データ

臨床試験210例をまとめたところ、改善率（改善以上）は69.0％（145／210例）となっています。

※改善率は平均的な数値です。症状の重さや花粉の多い日、点眼のタイミングなどで感じ方は変わります。

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用法・用量

1回1～2滴、1日4回（朝・昼・夕方・就寝前）に点眼します。

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効果を高める点眼のコツ

• 容器の先が目に触れないように注意する（薬液の汚染を防ぐため）
• まぶたを軽く開いて、結膜のう（けつまくのう）内に点眼する
• 点眼後は、1～5分間目を閉じて、目頭（涙のう部）を軽く押さえる
• 液が皮膚についたらすぐにふき取る
• 他の点眼剤を使う場合は、5分以上間隔をあける

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コンタクトレンズ使用者へ

点眼前にコンタクトレンズは外し、5～10分後に再装用するように案内されています。

※医師の指示がある場合は、それを優先してください。

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使用できない方（禁忌）

添付文書上は「禁忌（きんき：使ってはいけないとされる条件）」は設定されていないと記載されています。

ただし、以下に該当する方は必ず医師・薬剤師に相談してください。

• 過去に目薬でかぶれや腫れ、強いかゆみが出たことがある
• 点眼後にまぶたが赤くなったり、皮膚炎が出たりする
• 症状が悪化しているのに自己判断で使い続けている

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使い合わせに注意が必要な薬

インタビューフォームでは、併用禁忌や併用注意薬も「設定なし」とされています。

ただし、複数の点眼薬を使う場合は、5分以上間隔をあけるようにしましょう。

（点眼の順番や間隔は、症状や薬の性質によって変わることもあります。
不安な方は眼科や薬局で確認を。）

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副作用とその頻度

添付文書に記載されている副作用

発現頻度：0.1～3％未満

• 目の刺激感（しみる感じ）
• 目の痛み
• まぶたの腫れ（眼瞼浮腫〔がんけんふしゅ〕）

発現頻度：0.1％未満

• 結膜浮腫
• 結膜や目の充血
• 角膜炎
• 涙が増える
• 目のかゆみ（眼そう痒症）

頻度不明

• 接触性皮膚炎
• まぶたの皮膚炎や炎症

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試験での副作用報告例

• 第Ⅲ相試験：副作用発現率3.5％（3例／86例中）
  → 主な症状：目の刺激感、充血
• 市販後調査（使用成績調査）：副作用などの発現例は1.17％

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医療機関に相談すべき症状

• しみる感覚が強く長く続く
• まぶたが腫れる、赤くかぶれる
• 痛みが強い、見えにくい、まぶしさを感じる

これらの症状がある場合は、いったん使用を中止し、眼科を受診してください。

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まとめ

ゼペリン点眼液0.1％は、アレルギー性結膜炎に使われる抗アレルギー点眼薬です。

元々はぜんそく治療薬の代謝物から開発され、水に溶けやすく安定していたため、点眼薬として製品化されました。

用法は、1回1～2滴を1日4回。点眼後は目を閉じて目頭を押さえることで効果が高まりやすくなります。

禁忌や併用注意は設定されていないものの、他の点眼薬とは5分以上あけて使用するようにしましょう。

副作用としては、しみる、目の痛み、まぶたの腫れなどが報告されています。
気になる症状があれば早めに医師や薬剤師に相談してください。」「治療方針を整理したい」という方も、どうぞ受診時にお話しください。

参考文献・出典

PMDA（医薬品医療機器総合機構）公表の添付文書、インタビューフォーム、KEGG DRUG情報が基本資料です。

また、次のような文献も参考になります：

増田寛次郎ら, 臨床医薬, 13, 4547-61, (1997)用時のHbA1c改善を示す臨床試験

中村健ら, 眼科臨床医報, 87, 1519-26, (1993)

よくある質問（Q&A）

この記事の監修者

原 達彦梅田北オンライン診療クリニック 院長

【経歴】
産業医科大学 医学部医学科 卒業。済生会病院での臨床研修・救急、総合診療勤務を経て、複数の企業で嘱託や専属産業医を歴任。
その後、産業医学・公衆衛生の専門性を活かし、「梅田北オンライン診療クリニック」を立ち上げる。
現在は京都大学大学院（社会健康医学系専攻）に在籍し、働く人々の健康や医療アクセスの課題に向き合いながら、臨床と予防の両面から医療の新しい形を実践している。

【資格・所属】
日本産業衛生学会・社会医学系専門医・指導医／労働衛生コンサルタント（保健衛生）／
産業医科大学産業医学ディプロマ／日本東洋医学会／JATEC・ACLS・AMLS修了 ほか
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