CYP3A4阻害薬・誘導薬の一覧｜グレープフルーツ・クラリス・ゾコーバ・セント・ジョーンズ・ワートに注意｜医師が解説

30秒で要点

• CYP3A4は肝臓と腸で薬の約半数を分解する主要酵素
• 阻害薬（酵素を止める）：グレープフルーツ・ゾコーバ（エンシトレルビル）・クラリスロマイシン・イトラコナゾール・リトナビル/コビシスタット・ジルチアゼム・ベラパミル
• 誘導薬（酵素を増やす）：リファンピシン・カルバマゼピン・フェニトイン・フェノバルビタール・セント・ジョーンズ・ワート
• 基質薬（CYP3A4で分解される薬）：Ca拮抗薬・スタチン（一部）・抗凝固薬DOAC・免疫抑制薬・オピオイド・ベンゾジアゼピン・抗真菌薬・抗HIV薬・エストロゲン
• 阻害薬＋基質薬：血中濃度が数倍〜十数倍に→中毒
• 誘導薬＋基質薬：血中濃度低下→効かない（低用量ピルで避妊失敗、抗凝固薬で血栓 etc.）

CYP3A4阻害薬（酵素を止めるもの）

カテゴリ	代表	強さ
食品	グレープフルーツ・ザボン・ブンタン・スイーティ・ダイダイ・晩白柚	強（フラノクマリン）
	ライム・セビリアオレンジ（マーマレード）	中
	温州みかん・レモン・普通のオレンジ	影響少
抗菌薬	クラリスロマイシン（クラリス）＝強／エリスロマイシン＝中等度	強〜中
抗真菌薬（アゾール系）	イトラコナゾール（イトリゾール）・ボリコナゾール（ブイフェンド）・ポサコナゾール（ノクサフィル）	強
抗HIV薬（プロテアーゼ阻害薬）	リトナビル・コビシスタット	強
コロナ経口薬	ゾコーバ（エンシトレルビル）・パキロビッド（ニルマトレルビル/リトナビル）	強
Ca拮抗薬（一部）	ジルチアゼム（ヘルベッサー）・ベラパミル（ワソラン）	中
ハーブ・食品	セビリアオレンジ（ビターオレンジ）	中

CYP3A4誘導薬（酵素を増やすもの）

カテゴリ	代表	影響
抗結核薬	リファンピシン	強誘導（多くの薬効↓）
抗てんかん薬	カルバマゼピン（テグレトール）・フェニトイン（アレビアチン）・フェノバルビタール	強〜中誘導
ハーブ	セント・ジョーンズ・ワート（セイヨウオトギリソウ）	強誘導（数日〜数週で発現）
その他	リファブチン	中
生活習慣	喫煙（主にCYP1A2）／慢性大量飲酒	弱〜中

CYP3A4で分解される「基質薬」（影響を受ける薬）

分類	代表薬	阻害薬併用時の危険
Ca拮抗薬	ニフェジピン（アダラート）・フェロジピン・ジルチアゼム（アムロジピンは影響が小さい）	血圧急降下
スタチン	シンバスタチン・アトルバスタチン（プラバスタチン・ロスバスタチン・ピタバスタチンは影響が小さい）	横紋筋融解症
DOAC	エリキュース・イグザレルト（リクシアナ・プラザキサは主にP糖蛋白の基質）	出血
免疫抑制薬	タクロリムス・シクロスポリン・エベロリムス	中毒
オピオイド	フェンタニル・オキシコドン	過鎮静・呼吸抑制
ベンゾジアゼピン	ミダゾラム・トリアゾラム・アルプラゾラム	過鎮静
抗真菌薬	イトラコナゾール・ボリコナゾール（自身も基質）	中毒
エストロゲン（ピル）	エチニルエストラジオール	避妊効果↓（誘導薬時）
ED薬	シルデナフィル（バイアグラ）・タダラフィル（シアリス）	血圧急降下
抗不整脈薬	キニジン・アミオダロン（自身も阻害）	中毒
抗がん薬	イマチニブ・エルロチニブ・パゾパニブ	中毒／効きすぎ
三環系・SSRI・SNRIの一部	セルトラリン・イミプラミン	中毒
コルヒチン	（痛風）	肝臓・腎臓に障害がある方はクラリス・イトラ・ゾコーバと併用禁忌（障害がなくても併用注意）
プレドニン・ステロイド		血中濃度変動

特に危険な組み合わせ

① グレープフルーツ × 降圧薬・スタチン

小腸のCYP3A4を不可逆的に阻害。1杯のジュースでも3日間影響。ニフェジピン・シンバスタチン・タクロリムス等で血中濃度が数倍に（シンバスタチンでは通常量のジュース1杯で約3.6倍、大量摂取では10倍以上の報告も）。

② ゾコーバ・パキロビッド × 多数

コロナ経口薬は強力なCYP3A4阻害。シンバスタチン・イグザレルト・トリアゾラム等は併用禁忌。コルヒチン・アトルバスタチン・エリキュース・リクシアナは併用注意（コルヒチンは肝腎障害があれば禁忌）。処方時にお薬手帳確認必須。危ない薬の組み合わせ参照。

③ クラリスロマイシン × 多数

中耳炎・気管支炎・ヘリコバクター除菌などで頻用される抗生剤。スタチン・コルヒチン・DOAC・ミダゾラム・エルゴタミン・シルデナフィル等と併用注意。

④ セント・ジョーンズ・ワート × 低用量ピル

CYP3A4を誘導してエストロゲンを分解→避妊効果が消える。海外通販サプリで実際にケースあり。サプリと薬の飲み合わせ参照。

⑤ カルバマゼピン × ワーファリン等

抗てんかん・三叉神経痛薬。強誘導でワーファリン・DOAC・低用量ピル・免疫抑制薬・タクロリムス等の効き↓。

阻害の強さ（主要な指標）

分類	AUC上昇	代表薬
強阻害	基質薬AUC 5倍以上	クラリス・イトラ・ボリ・リトナビル・ゾコーバ・グレープフルーツ
中等度阻害	AUC 2〜5倍	ジルチアゼム・ベラパミル・エリスロマイシン・フルコナゾール
弱阻害	AUC 1.25〜2倍	シメチジン

CYP3A4以外の代謝酵素も知っておくと便利

酵素	影響	代表基質	阻害・誘導
CYP1A2	カフェイン・テオフィリン・オランザピン	タバコで誘導／シプロキサンで阻害
CYP2D6	コデイン→モルヒネ変換／SSRIで阻害	タモキシフェン・オキシコドン・三環系	遺伝的多型あり
CYP2C9	ワーファリン	ワーファリン・NSAIDs	フルコナゾール阻害
CYP2C19	クロピドグレル活性化	PPI（オメプラゾール）で阻害／プラビックス効果↓
P糖蛋白（P-gp）	ジゴキシン・DOAC・タクロリムス	クラリス・イトラ・シクロスポリンで阻害

セルフチェック

• グレープフルーツを食べる／ジュースを飲む習慣があり、降圧薬・スタチンを服用中
• クラリス処方時にコルヒチン・DOAC・スタチンを併用中
• コロナでゾコーバ・パキロビッド処方時に他の慢性薬を服用中
• セント・ジョーンズ・ワートを海外・ネット通販で購入して低用量ピル・SSRI・DOAC等を服用中
• カルバマゼピン新規開始時にワーファリン・ピル併用中
• 思い当たれば処方医・薬剤師に相談を

当院の方針

• お薬手帳＋食習慣＋サプリを確認
• グレープフルーツ回避が難しい方は、Ca拮抗薬の中でも影響が少ないアムロジピンや、ARB／ACE阻害薬を優先
• クラリス・イトラ・ゾコーバ処方時は併用薬をチェックし、危険な組み合わせは代替薬（アジスロマイシン・別のコロナ薬）を選択
• セント・ジョーンズ・ワート等のハーブ購入を控えるようご案内
• 相互作用が疑われる症状（血圧急降下、出血、筋痛、不整脈）が出たら早めにご連絡を

よくある質問

関連記事

• 一緒に飲むと危ない薬の組み合わせ
• サプリ・健康食品と薬の飲み合わせ
• お薬手帳の見方・活用法
• 高血圧の薬（Ca拮抗薬）
• 脂質異常症の薬（スタチン）

まとめ

• CYP3A4は薬の約半数を分解する主要酵素
• 阻害薬（グレープフルーツ・クラリス・ゾコーバ・イトラ）で血中濃度↑
• 誘導薬（リファンピシン・カルバマゼピン・セント・ジョーンズ・ワート）で血中濃度↓
• Ca拮抗薬・スタチン・DOAC・免疫抑制薬・オピオイド・ピル・ED薬が影響を受けやすい
• お薬手帳＋食習慣を医師・薬剤師と共有
• 短期処方でも危険な組み合わせは代替薬を

※本記事は各薬剤の医薬品インタビューフォーム・添付文書（KEGG／JAPIC 収載）、FDAの薬物相互作用に関するガイダンス、厚生労働省「医薬品開発と適正な情報提供のための薬物相互作用ガイドライン」（平成30年7月23日 薬生薬審発0723第4号）等の一般的な記述に基づきます。個別の使用は主治医とご相談ください。

この記事の監修者

原 達彦梅田北オンライン診療クリニック 院長

【経歴】
産業医科大学 医学部医学科 卒業。済生会系病院での臨床研修・救急、総合診療勤務を経て、複数の企業で嘱託や専属産業医を歴任。
その後、産業医学・公衆衛生の専門性を活かし、「梅田北オンライン診療クリニック」を立ち上げる。
現在は京都大学大学院（社会健康医学系専攻）を修了し、働く人々の健康や医療アクセスの課題に向き合いながら、臨床と予防の両面から医療の新しい形を実践している。

【資格・所属】
日本産業衛生学会・社会医学系専門医・指導医／労働衛生コンサルタント（保健衛生）／公衆衛生修士（MPH）／産業医科大学産業医学ディプロマ／日本東洋医学会／JATEC・ACLS・AMLS修了 ほか
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