ボルズィ（ボルノレキサント）とは？2025年発売、最も半減期が短い最新オレキシン受容体拮抗薬

「ボルズィ」とは

ボルズィは、覚醒を保つホルモン「オレキシン」が結合する受容体（OX1RとOX2R）の両方をブロックする二重オレキシン受容体拮抗薬（DORA）です。

オレキシンの働きを抑えることで、脳を自然に「眠る側」へ切り替えます。Bz系のように脳全体を強制的に鎮静させるのではなく、生理的な眠りに近い形で作用するため、翌朝の頭の働きや動きへの影響が少ないのが特徴です。

現在の日本では、オレキシン拮抗薬はベルソムラ（2014年）→ デエビゴ（2020年）→ クービビック（2024年）→ ボルズィ（2025年）と、新しいものほど半減期が短い傾向です。

「ボルズィ」の特徴

半減期が最も短い：翌朝に残りにくい

• 半減期：約1.3〜3.3時間（クービビック8時間、デエビゴ約47時間、ベルソムラ約10時間と比較して最短）
• Tmax（血中濃度ピーク）：約2.5時間
• 翌朝の眠気・だるさの持ち越しが起こりにくい
• 軽症〜中等症の入眠困難・短時間睡眠タイプに向く

依存性が少ない

• Bz系・非Bz系（マイスリー・ハルシオン・レンドルミン等）のような身体的依存・反跳性不眠が極めて少ない
• 長期使用しても耐性ができにくい
• 初診のオンライン診療でも処方可能（向精神薬指定なし）

OX1R・OX2R両方に作用

• デエビゴ・クービビックと同じく、OX1RとOX2Rの両方をブロックする「DORA」
• 入眠困難と中途覚醒の両方に効果が期待できる設計

効能・効果

添付文書に記載されている効能・効果は次の通りです。

• 不眠症

入眠困難・中途覚醒の両方に使用できますが、半減期が短いため特に「寝つきが悪い」「翌朝のだるさを残したくない」方に向きます。

用法・用量

通常、成人は1日1回5mgを就寝直前に経口投与します。症状により適宜増減しますが、1日1回10mgを超えないこととされています。

飲み方のポイント

• 就寝直前（布団に入る直前）に飲む。早めに飲んで活動するのはNG
• 食事と同時／食直後の服用は避ける（吸収が下がり効果が弱くなる）
• 夕食はできれば服用の1〜2時間前までに済ませる
• 飲み忘れた時は、翌日にまとめて服用しない
• 少量（5mg）から開始し、効果が不十分なら10mgに増量を検討
• 効果実感の目安：服用1〜2時間で眠気、効果は数時間〜半日

規格

• ボルズィ錠 2.5mg（CYP3A阻害薬併用時など低用量での使用）
• ボルズィ錠 5mg（標準開始用量）
• ボルズィ錠 10mg（増量時の上限）

特に気をつけたい副作用

全体として比較的副作用は軽度ですが、知っておきたいポイントです。

傾眠（眠気の持ち越し）

• 頻度：約3〜5%
• 半減期が短いため、他のオレキシン拮抗薬と比較すると比較的少ない
• 症状が出る場合は、減量や服用時刻の調整を検討

上咽頭炎・発熱・頭痛など

• 臨床試験で報告されている軽度の有害事象
• 基本的に重篤なものは少ない

オレキシン拮抗薬に共通する注意点

• 悪夢・睡眠麻痺（金縛り）：オレキシン拮抗薬で報告がある特徴的な副作用
• 夜間の異常行動・もうろう状態：服用後すぐに起きて活動するとリスク。眠るまで活動しない
• 翌日の自動車運転：眠気が残っている場合は運転を避ける

使用できない方・注意が必要な方

併用禁忌（一緒に飲んではいけない薬）

ボルズィは肝臓のCYP3A4で代謝されるため、これを強くブロックする薬とは併用できません。

• 強いCYP3A阻害薬：イトラコナゾール（イトリゾール）、クラリスロマイシン（クラリス）、リトナビル、コビシスタットなど
• グレープフルーツジュースとの併用も控える

併用注意（用量調整が必要）

• 中等度のCYP3A阻害薬（フルコナゾール／エリスロマイシン／ベラパミル など）と併用する場合は、1日1回2.5mgに減量
• CYP3A誘導薬（リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン、セントジョーンズワート）：ボルズィの効果が弱くなる可能性
• アルコール：効果が増強。併用は避ける

慎重に使う方

• 高齢者（少量から開始）
• 肝機能障害がある方
• ナルコレプシー（オレキシン低下が原因の病気）の方は慎重に
• 妊婦・授乳婦（経験が少ないため必要性を慎重に検討）
• 小児（安全性が確立していない）

他のオレキシン受容体拮抗薬との比較

薬剤	一般名	承認	半減期	標準用量	特徴
ボルズィ	ボルノレキサント	2025年	約1.3〜3.3時間（最短）	5mg（最大10mg）	翌朝の持ち越し最小／軽症〜中等症の入眠困難向け
クービビック	ダリドレキサント	2024年	約8時間	50mg（最大50mg）	短時間型／翌朝の眠気が少なめ
ベルソムラ	スボレキサント	2014年	約10時間	15〜20mg	第1世代／中等度の作用時間
デエビゴ	レンボレキサント	2020年	約47時間（長め）	5mg（最大10mg）	効果は強め／中途覚醒・早朝覚醒にも

一般に、「軽症・寝つきだけが問題」「翌朝のだるさを最小化したい」方にはボルズィやクービビック、「中途覚醒・早朝覚醒もある」方にはデエビゴ、と使い分けます。

受診を考えたい症状

• 不眠が週3日以上・3か月以上続き、日中の生活に支障がある
• 気分の落ち込み・興味の喪失も同時にある（うつ病の可能性）
• 大きないびき・無呼吸・日中の強い眠気がある（睡眠時無呼吸症候群 詳しくはSAS検査の記事へ）
• 足のムズムズで寝つけない（むずむず脚症候群）
• すでにBz系・非Bz系を長く飲んでいて、不安に感じている
• 寝酒の量が増えてきている

まとめ

ボルズィ（ボルノレキサント）は、2025年に登場したばかりの最新オレキシン受容体拮抗薬で、現在使えるオレキシン拮抗薬の中で半減期がもっとも短く（約1.3〜3.3時間）、翌朝のだるさが少ないのが大きな特徴です。

依存性が少なく、初診のオンライン診療でも処方可能です。「寝つきが悪い」「翌朝のだるさを残したくない」軽症〜中等症の方に向く選択肢として、ベルソムラ・デエビゴ・クービビックと並ぶ新しい候補になりました。

重要なポイント

• 一般名はボルノレキサント、商品名はボルズィ錠（2.5mg／5mg／10mg）
• 2025年8月承認・11月発売の最新オレキシン受容体拮抗薬
• 半減期がもっとも短く（1.3〜3.3時間）翌朝の眠気持ち越しが少ない
• Bz系・非Bz系のような依存・反跳性不眠が少ない
• 就寝直前に5mgで開始、最大10mgまで
• 食事と同時／食直後の服用は避ける
• 強いCYP3A阻害薬（イトリゾール・クラリスなど）とは併用禁忌
• 初診のオンライン診療でも処方可能

参考文献・出典

• PMDA 医薬品添付文書「ボルズィ錠2.5mg・5mg・10mg（ボルノレキサント水和物）」（大正製薬）
• 厚生労働省「オンライン診療の適切な実施に関する指針（令和5年改訂版）」
• 日本睡眠学会「成人の不眠症に対する睡眠薬の適正使用・休薬ガイドライン」
• 日経メディカル処方薬事典 ボルズィ錠 https://medical.nikkeibp.co.jp/inc/all/drugdic/prd/11/1190034F1022.html
• 新薬情報オンライン「ボルズィ（ボルノレキサント）の作用機序：ベルソムラ／デエビゴ／クービビックとの違い」

よくある質問（Q&A）

この記事の監修者

原 達彦梅田北オンライン診療クリニック 院長

【経歴】
産業医科大学 医学部医学科 卒業。済生会系病院での臨床研修・救急、総合診療勤務を経て、複数の企業で嘱託や専属産業医を歴任。
その後、産業医学・公衆衛生の専門性を活かし、「梅田北オンライン診療クリニック」を立ち上げる。
現在は京都大学大学院（社会健康医学系専攻）に在籍し、働く人々の健康や医療アクセスの課題に向き合いながら、臨床と予防の両面から医療の新しい形を実践している。

【資格・所属】
日本産業衛生学会・社会医学系専門医・指導医／労働衛生コンサルタント（保健衛生）／
産業医科大学産業医学ディプロマ／日本東洋医学会／JATEC・ACLS・AMLS修了 ほか
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