メトグルコとは？効く病気・飲み方・注意点まとめ

「メトグルコ」とは

メトグルコは、メトホルミン塩酸塩を有効成分とするビグアナイド系の経口血糖降下剤です。

メトホルミンは膵臓からのインスリン分泌を促す薬ではなく、主に肝臓での糖の作りすぎ（糖新生）を抑えることで血糖値を下げます。インスリンを使わずに作用するため、単独使用では低血糖を起こしにくいのが大きな特徴です。

日本では2010年に承認され、現在は2型糖尿病の薬物療法の第一選択薬として、各種糖尿病ガイドラインでも中心的な役割を担っています。製造販売は住友ファーマ株式会社です。

「メトグルコ」の特徴

メトグルコの大きな特徴は、低血糖が起こりにくいこと、体重を増やしにくいこと、そして長年の使用実績があることです。

作用のしくみ

添付文書では、メトホルミンの作用機序は以下の3つで説明されています。

• 肝臓における糖新生の抑制（主作用）
• 末梢組織（筋肉など）における糖取り込みの促進
• 小腸における糖吸収の抑制

インスリン分泌を介さないため、SU剤やインスリン製剤と比べて低血糖や体重増加のリスクが低いとされています。

剤形の種類

• メトグルコ錠250mg：少量から開始したいときや、用量を細かく調整したいときに
• メトグルコ錠500mg：維持量で安定したときに飲みやすい

どちらも白色〜帯黄白色のフィルムコート錠で、割線が入っています。錠剤を取り出すときに原料に由来する独特のにおいがすることがあります（薬効には影響しません）。

効能・効果

メトグルコの承認された効能・効果は次のとおりです。

• 2型糖尿病（食事療法・運動療法のみ、またはこれにSU剤を併用しても効果不十分な場合）
• 多嚢胞性卵巣症候群（PCOS）における排卵誘発・生殖補助医療における調節卵巣刺激（肥満・耐糖能異常・インスリン抵抗性のいずれかを呈する患者）

外来診療で最もよく使われるのは2型糖尿病に対する処方です。多嚢胞性卵巣症候群の用途は、不妊治療に十分な知識と経験のある医師のもとで使われます。

有効性（臨床試験データ）

国内の臨床試験では、2型糖尿病患者を対象に以下のような血糖改善効果が確認されています（添付文書より）。

• 単独療法（14週）：HbA1c低下 750mg/日で-0.67%、1,500mg/日で-1.07%
• SU剤併用療法（14週）：HbA1c低下 750mg/日で-0.74%、1,500mg/日で-1.22%
• 長期投与試験（54週）：HbA1c低下 -1.30%。HbA1c 6.9%未満の達成率は54週後で80.7%

用量を上げるほどHbA1c低下効果が大きくなる傾向があり、長期投与でも効果が維持されることが確認されています。

薬物動態としては、メトホルミンは体内でほとんど代謝されず、未変化体のまま腎臓から尿中に排泄されます。健康成人での半減期は約3〜5時間で、1日2〜3回の服用で2〜4日後には血中濃度が定常状態に達します。

用法・用量

添付文書に記載されている2型糖尿病に対する用法・用量は次のとおりです。

成人
通常、1日500mgより開始し、1日2〜3回に分割して食直前または食後に経口投与します。維持量は通常1日750〜1,500mgで、患者の状態により適宜増減します。
1日の最高投与量は2,250mgまでです。

10歳以上の小児
通常、1日500mgより開始し、1日2〜3回に分割して食直前または食後に経口投与します。維持量は通常1日500〜1,500mgで、1日の最高投与量は2,000mgまでです。

飲み方のポイント

• 少量から開始して、消化器症状（下痢・吐き気など）の様子を見ながら増量する
• 毎食直前または食後に飲む
• 3〜4ヵ月続けても効果が不十分なら、他の治療法への切り替えを検討する
• 体調不良時（シックデイ：発熱・下痢・嘔吐・食事摂取不良）は服用を中止し、医師に相談する
• ヨード造影剤を用いた検査の前は休薬する（造影剤投与後48時間は再開しない）

中等度の腎機能障害がある場合

eGFRが30以上60mL/min/1.73m²未満の中等度腎機能障害がある場合は、メトホルミンの血中濃度が上がり乳酸アシドーシスのリスクが高まるため、1日最高投与量に上限が設けられています。

• eGFR 45〜60：1日最高1,500mgまで
• eGFR 30〜45：1日最高750mgまで（治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ）
• eGFR 30未満：投与しない（禁忌）

特に気をつけたい「乳酸アシドーシス」

メトグルコの添付文書では、最も重要な副作用として乳酸アシドーシスが「警告」欄に記載されています。頻度は高くありませんが、起こると重篤で死亡に至るケースも報告されています。

主な症状は

• 胃腸障害（吐き気・嘔吐・下痢・腹痛）
• 倦怠感
• 筋肉痛
• 過呼吸

これらの症状が出た場合は、ただちに服用を中止して医療機関を受診してください。脱水・過度のアルコール摂取・腎機能や肝機能の低下・感染症などがリスク因子になります。

使用できない方（禁忌）

添付文書では、以下の方には投与しないことと定められています。

• 乳酸アシドーシスの既往がある方
• 重度の腎機能障害（eGFR 30未満）または透析中の方（腹膜透析を含む）
• 重度の肝機能障害のある方
• 心血管系・肺機能に高度の障害（ショック・心不全・心筋梗塞・肺塞栓等）のある方
• 脱水症の方、または脱水が懸念される方（下痢・嘔吐・経口摂取困難など）
• 過度のアルコール摂取者
• 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡または前昏睡、1型糖尿病の方
• 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある方
• 栄養不良・飢餓・衰弱状態、脳下垂体または副腎機能不全のある方
• 妊婦または妊娠している可能性のある女性
• 本剤の成分またはビグアナイド系薬剤に過敏症の既往がある方

使う前に特に注意が必要な方

禁忌ではなくても、以下の方は注意が必要です。

• 軽度〜中等度の腎機能障害（eGFR 30〜60）がある方：用量の上限あり
• 軽度〜中等度の肝機能障害がある方
• 高齢者（特に75歳以上）：乳酸アシドーシスの予後が不良なため、慎重投与
• 不規則な食事や激しい運動など、低血糖を起こすおそれがある方
• 授乳婦：母乳への移行が動物実験で認められているため、医師と相談

飲み合わせに注意が必要な薬

併用禁忌として、過度のアルコール（飲酒）が指定されています。乳酸アシドーシスや脱水を起こすことがあるため、服薬中は過度の飲酒を避ける必要があります。

併用注意の主なものとして、

• ヨード造影剤：検査前は休薬、検査後48時間は再開しない
• 利尿剤・SGLT2阻害剤：脱水に注意
• 腎毒性の強い抗生物質（ゲンタマイシン等）
• SU剤・インスリン・DPP-4阻害剤・GLP-1受容体作動薬等：併用で低血糖リスクが上がることがある
• シメチジン・ドルテグラビル等：メトホルミンの血中濃度が上がるおそれ

他に服用中の薬・市販薬・サプリメントがあるときは、必ず医師・薬剤師に伝えてください。

副作用と発生頻度

添付文書に記載されているメトグルコの副作用は、特に消化器症状が多いのが特徴です。

主な副作用（5%以上）

• 消化器：下痢（40.5%）、悪心（15.4%）、食欲不振（11.8%）、腹痛（11.5%）、嘔吐
• 代謝：乳酸上昇

1〜5%未満

• 消化器：消化不良、腹部膨満感、便秘、胃炎
• 代謝：CK上昇、血中カリウム上昇
• 肝臓：肝機能異常
• その他：めまい・ふらつき

長期使用ではビタミンB12の吸収が低下することがあるため、定期的な確認が必要なことがあります。

注意したい重大な副作用

• 乳酸アシドーシス（頻度不明）：胃腸症状・倦怠感・筋肉痛・過呼吸など
• 低血糖（5%以上、特にSU剤・インスリン併用時）：脱力感・強い空腹感・発汗など
• 肝機能障害、黄疸（頻度不明）
• 横紋筋融解症（頻度不明）：筋肉痛・脱力感・CK上昇など

受診を考えたい症状

服用中に次のような症状があるときは、自己判断で続けず、早めに受診してください。

• 胃腸症状（吐き気・嘔吐・下痢）と倦怠感・筋肉痛・過呼吸が一緒に出る
• 強い空腹感・冷や汗・震え・意識が遠のく（低血糖の症状）
• 発熱・下痢・嘔吐などで食事や水分が取れない（シックデイ）
• 白目や肌が黄色っぽい・尿が濃いなど肝機能障害を疑う症状
• 発疹・かゆみ・じんましん

まとめ

メトグルコは、メトホルミン塩酸塩を有効成分とするビグアナイド系の経口血糖降下剤で、2型糖尿病薬物療法の第一選択薬として広く使われています。インスリン分泌を介さずに肝臓での糖新生を抑える作用により、単独では低血糖を起こしにくく、体重も増えにくいという特徴があります。

一方で、まれに重篤な乳酸アシドーシスを起こすことがあり、特に腎機能・肝機能の低下、脱水、過度のアルコール摂取が重なるとリスクが上がります。服薬中はシックデイ時の対応や定期的な血液検査が大切です。

重要なポイント

• 少量から開始して、消化器症状をみながら増量する
• 毎食直前または食後に飲む（1日2〜3回）
• シックデイ（発熱・下痢・嘔吐など）は服用を中止して医師に相談
• ヨード造影剤の検査前後は休薬（造影剤投与後48時間は再開しない）
• 過度のアルコール摂取は避ける
• 胃腸症状＋倦怠感＋筋肉痛＋過呼吸が出たらすぐ受診（乳酸アシドーシスのサイン）

定期的な通院が難しい方や、安定して内服を続けている方は、オンライン診療でも継続処方の相談ができます。

参考文献・出典

• PMDA（医薬品医療機器総合機構）：メトグルコ錠250mg／500mg 添付文書（2023年11月改訂・第5版）
• 住友ファーマ株式会社：メトグルコ錠 製品情報
• KEGG MEDICUS：医療用医薬品 メトグルコ（JAPIC code: 00061908）
• PMDA 患者向医薬品ガイド：メトグルコ錠250mg／500mg

よくある質問（Q&A）

この記事の監修者

原 達彦梅田北オンライン診療クリニック 院長

【経歴】
産業医科大学 医学部医学科 卒業。済生会病院での臨床研修・救急、総合診療勤務を経て、複数の企業で嘱託や専属産業医を歴任。
その後、産業医学・公衆衛生の専門性を活かし、「梅田北オンライン診療クリニック」を立ち上げる。
現在は京都大学大学院（社会健康医学系専攻）に在籍し、働く人々の健康や医療アクセスの課題に向き合いながら、臨床と予防の両面から医療の新しい形を実践している。

【資格・所属】
日本産業衛生学会・社会医学系専門医・指導医／労働衛生コンサルタント（保健衛生）／
産業医科大学産業医学ディプロマ／日本東洋医学会／JATEC・ACLS・AMLS修了 ほか
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