「痛み止めで便秘が続く…」それ、オピオイドが原因かも？
対策薬スインプロイクとは

スインプロイクとは？

スインプロイク（一般名：ナルデメジントシル酸塩／商品名：Symproic®）は、オピオイド誘発性便秘症（OIC）の治療薬です。

モルヒネやフェンタニルなどのオピオイド鎮痛薬によって起こる便秘に対し、腸の“μ（ミュー）オピオイド受容体”をブロックして、腸の動きを回復させます。

この薬は脳（中枢）にはほとんど届かないように設計されており、鎮痛効果に影響しにくいことが特徴です。2017年に「オピオイド誘発性便秘症」として承認されました。

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スインプロイクの特徴

● OIC（オピオイド誘発性便秘症）は頻度が高い副作用

オピオイド使用中の患者さんの40～80％が便秘を経験します。
耐性がつきにくく、生活の質（QOL）や治療の継続に支障が出ることもあります。

● 脳に影響せず、腸だけに効く

スインプロイクは「末梢性μオピオイド受容体拮抗薬（PAMORA）」。
脳には届きにくく、痛み止めの効果を残しつつ便秘を改善できます。

● 1日1回0.2mgでOK

少量・1日1回で効果があり、長期投与でも持続的な改善効果が確認されています。
がん・非がん患者のどちらでも有効性が認められています。

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効能・効果

• オピオイド誘発性便秘症（OIC）の改善

※一般的な便秘ではなく、オピオイド薬の副作用として起きる便秘に限って使用されます。

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有効性データ（臨床試験より）

● 国内第III相試験（がん患者）

• 自発排便レスポンダー率
  　スインプロイク群：71.1％／プラセボ群：34.4％
  　→ p＜0.0001で統計的に有意
• 排便時のいきみ・残便感も軽減
• 鎮痛効果への悪影響なし

● 長期使用でも効果持続

• 2週目以降も改善が続く
• PAC‑SYM（便秘症状）・PAC‑QOL（生活の質）も有意に改善

● 非がん性慢性疼痛のOIC（48週投与）

• 2週目時点のSBMレスポンダー率：82.7％

※SBM（自発排便）：下剤などのレスキュー薬を使わずに自然に出た便
※レスポンダー：1週間に3回以上かつ、ベースラインより1回以上多い場合

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用法・用量

• 成人：1回0.2mgを1日1回、経口投与
• オピオイドを中止した場合は、本剤も中止します。
• 食前・食後どちらでも服用可能（影響は軽微）

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使用できない方（禁忌）

以下に該当する方は使用できません：

• 本剤の成分にアレルギー歴がある方
• 消化管閉塞（へいそく）がある、または疑いがある方
• 閉塞の再発リスクが高い方

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注意が必要な方

医師が慎重に判断する必要があるケース：

• 消化管が弱っている方（潰瘍、憩室疾患、がんの浸潤、クローン病など）
  　→ 穿孔（腸に穴が開く）リスクあり
• 血液脳関門の機能が低下している可能性のある方（例：脳腫瘍）
  　→ 離脱症状や痛み止めの効果変化の可能性あり
• 妊娠中・授乳中の方
  　→ 動物試験でのリスク報告あり。慎重に検討
• 小児・高齢者
  　→ 小児：安全性未確立／高齢者：副作用のリスクが高まる可能性

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飲み合わせに注意すべき薬

スインプロイクは、体の中で以下の“通り道”を通って働きます：

• CYP3A酵素：
  　→ 肝臓で薬を分解するための酵素
• P-糖蛋白／P-gp：
  　→ 薬を体外に押し出すポンプのようなタンパク質

これらに影響する薬を同時に使うと、スインプロイクの効果が強くなりすぎたり、弱くなったりする可能性があります。

種類	薬の例	影響
CYP3Aを抑える薬（分解されにくくなる）	イトラコナゾール（AUC：2.9倍） フルコナゾール（AUC：1.9倍）	副作用のリスク上昇
P-gpを抑える薬（排出されにくくなる）	シクロスポリン（AUC：1.8倍）	脳に届く量が増える可能性
CYP3Aを強くする薬（分解が早まる）	リファンピシン（AUC：約83％低下）	効果が弱まる可能性

💡 AUC：体内に薬がどれだけ長く残るかを表す指標です。

サプリや市販薬も含め、医師や薬剤師への相談を忘れずに。

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主な副作用と頻度

● 重大な副作用

• 重度の下痢（0.7％）
  　→ 脱水に至ることもあるため、すぐに受診を

● よくある副作用

頻度	症状
5％以上	下痢（21.3％）
1～5％未満	腹痛、吐き気、嘔吐、食欲不振、肝機能異常（AST/ALT上昇）
1％未満	倦怠感（だるさ）
頻度不明	離脱症候群（不安、あくび、鼻水、発汗、不眠などの複合症状）

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臨床試験における安全性

対象	副作用発現率	主な症状
がん患者（第III相）	21.6％	下痢（17.5％）など
がん患者（長期）	15.3％	下痢（9.2％）など
非がん性慢性疼痛患者（48週）	32.1％	下痢（18.9％）、腹痛など

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すぐに医療機関を受診すべき症状

• 強い腹痛
• 長引く下痢
• 発熱、血便、黒色便
• 激しい吐き気
  　→ 消化管穿孔の可能性あり
• 発汗、鼻水、筋肉痛、あくび、不安など
  　→ 離脱症状が疑われる場合は、自己判断で中止せず医師へ連絡を

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まとめ

スインプロイクは、オピオイドによる便秘（OIC）を改善する薬です。

• 1日1回0.2mgで服用可能
• 腸だけに作用し、鎮痛効果はそのまま
• 臨床試験でも高い改善率
• 副作用や飲み合わせには注意が必要
• オピオイド中止時はこの薬も中止

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ご相談ください

OICは、通常の便秘薬では改善が難しいケースも多くあります。
現在の鎮痛薬や腸の状態、他のお薬との関係を考慮し、スインプロイクの使用を検討します。

気になることがあれば、どうぞお気軽にご相談ください。ください。

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参考文献・出典

PMDA（医薬品医療機器総合機構）添付文書検索ページ
→ https://www.pmda.go.jp

KEGG DRUG（D10478）
→ 薬効分類、相互作用情報がまとまっています。

国内承認時の資料概要（塩野義製薬の提出データ）
→ 医療関係者向けに公開されていることがあります。

主要論文：

Kanemasa T. et al., Neurogastroenterol Motil. 2019;31:e13563

Katakami N. et al., J Clin Oncol. 2017;35:3859-3866.

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