ルパフィンはどんな薬？
鼻炎・じんましんに効く？副作用や使い方を解説

オロパタジン（アレロック）とはルパフィンとは

**ルパフィン®錠10 mg（一般名：ルパタジンフマル酸塩）**は、くしゃみ・鼻水・かゆみなどアレルギー症状を抑える飲み薬です。
2017年に日本で承認され、薬価は1錠42.4円。

従来の抗ヒスタミン薬に加え、もう一段階進んだメカニズムで症状をブロックできるのが特長です。

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特徴（開発の経緯をもとに）

特徴	解説
ダブルブロック作用	・ヒスタミンH₁受容体拮抗 ・血小板活性化因子（PAF）受容体拮抗 → 即時型・遅延型のアレルギー両方に対応
開発の流れ	1994年 スペインで創製 → 2001年 欧州発売 → 2017年 日本承認（帝國製薬が導入）
眠気が比較的少ない	臨床試験での主な副作用は眠気（9%）。ただし運転には注意。
12歳以上に適応	鼻炎・蕁麻疹・湿疹など幅広いかゆみに対応可能。

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効能・効果

• アレルギー性鼻炎（季節性・通年性）
• 蕁麻疹（慢性含む）
• 湿疹・皮膚炎・皮膚そう痒症に伴うかゆみ

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有効性（国内臨床試験より）

アレルギー性鼻炎

• 第Ⅲ相比較試験（2週間）
• 10mg・20mgともにプラセボより鼻症状スコアを有意に改善
• 副作用：10mg群 11.1%、20mg群 11.7%（主に傾眠）

慢性蕁麻疹

• 日中＋夜間のかゆみスコアをプラセボより約2ポイント改善
• 副作用：10mg群 13.2%

皮膚疾患に伴うそう痒

• 52週試験でかゆみスコアが平均−2.6ポイント改善
• 副作用：18%（うち傾眠が14%）

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用法・用量

• 通常：12歳以上 → 10mgを1日1回内服
• 効果不十分な場合 → 20mgまで増量可

※ 食事の影響は少ないが、眠気の可能性があるため就寝前の服用が安全

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禁忌（使えない方）

• 本剤成分に過敏症の既往がある方

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飲み合わせ注意

種類	具体例	注意点
CYP3A4阻害薬	ケトコナゾール、エリスロマイシンなど	血中濃度上昇 → 副作用リスク増加（眠気・肝機能障害）
グレープフルーツジュース	―	AUCが最大約4倍に上昇
アルコール	―	中枢抑制作用が強まり眠気が増加する可能性

※てんかん薬を服用中の方、肝・腎機能に障害がある方は血中濃度が上がりやすいため、必ず医師へ申告を。

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主な副作用と頻度

• 眠気：9%
• 口渇：0.7%
• 倦怠感：0.6%
• 肝機能異常（ALT・AST）：0.5%

重篤な副作用（頻度不明）
ショック／アナフィラキシー、けいれん、重度の肝障害 など

初回服用は夜間を推奨。
服用中は車の運転・危険作業を避けましょう。

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まとめ

注意点：眠気、CYP3A4阻害薬との飲み合わせ、持病や妊娠・授乳の有無。患者様の症状や生活スタイルに合わせたアレルギー治療をご提案しています。
お悩みの方はお気軽にご相談ください。

ルパフィンは「ヒスタミン＋PAF」のダブルブロック作用で、
鼻炎・蕁麻疹・皮膚のかゆみを1日1回の服用で改善。

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参考文献・出典

医薬品インタビューフォーム（帝國製薬）

添付文書（PMDA 医薬品医療機器総合機構）

「KEGG DRUG」データベース：ルパタジンの薬理・代謝情報

日本アレルギー学会雑誌や臨床試験論文（PubMed等）

よくある質問（Q&A）