エゼチミブ（ゼチーア）の特徴
・使い方・注意点まとめ｜
スタチンと併用される理由とは？

エゼチミブ（ゼチーア）とは

エゼチミブ（商品名：ゼチーア）は、小腸でのコレステロール吸収を抑える新しいタイプの脂質異常症治療薬です。
1994年にアメリカで開発され、世界で初めて「小腸コレステロールトランスポーター阻害剤」として登場しました。

既存薬と異なる作用機序

従来の薬（スタチンなど）は肝臓でのコレステロール合成を抑えるのに対し、エゼチミブは小腸での吸収をブロックすることでコレステロールを下げます。

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エゼチミブ（ゼチーア）の特徴

✅ 特徴1：世界初の新機序薬

NPC1L1というたんぱく質を標的とし、コレステロール吸収を選択的に抑制します。

✅ 特徴2：単独・併用どちらでも効果あり

• 単独投与でLDLコレステロールを約18％低下
• スタチン併用でさらに強力なコレステロール低下作用が期待されます

✅ 特徴3：飲みやすい設計

• 小型の錠剤
• 1日1回の服用でOK
• 良好な服薬コンプライアンスが見込まれます

✅ 特徴4：相互作用が少ない代謝経路

• CYP酵素を介さない代謝（グルクロン酸抱合）
• 他薬との併用での代謝リスクが比較的少ない

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効能・効果

以下の3つの疾患が適応となっています：

• 高コレステロール血症
• 家族性高コレステロール血症
• ホモ接合体性シトステロール血症

※特にスタチンで効果不十分な患者さんや、食事・運動療法のみで管理が難しい方に適しています。

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用法・用量

• 通常：1回10mgを1日1回、食後に服用
• 患者さんの年齢や状態に応じて、医師の判断で調整されることもあります

🔍 食事療法・運動療法との併用が基本

薬物治療は補助的手段です。生活習慣の改善もあわせて行うことが重要です。

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使用できない方（禁忌）

以下に該当する方は、ゼチーアを使用できません：

• 本剤に対して**アレルギー（過敏症）**のある方
• スタチン併用が必要な場合で、重度の肝機能障害がある方

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併用に注意が必要な薬

併用薬	注意点	対応策
陰イオン交換樹脂（コレスチラミンなど）	吸収低下	服用時間を2時間前または4時間後にずらす
シクロスポリン	血中濃度の上昇	血中濃度を定期的にモニタリング
クマリン系抗凝固薬（ワルファリンなど）	INR上昇の可能性	INR検査を定期的に実施
フィブラート系薬剤	胆石リスクなど	胆のう系の副作用に注意して使用

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副作用と発生頻度

主な副作用（発現率の高いもの）

症状	発現率
便秘	3.0％
発疹	2.4％
下痢	2.2％
腹痛	2.0％
悪心・嘔吐、腹部膨満	各1.6％

臨床検査値の異常（12.1％）

• γ-GTP上昇：2.6％
• CK上昇：2.2％
• ALT上昇：2.2％

重大な副作用（頻度不明）

• 過敏症（アナフィラキシー、発疹など）
• 横紋筋融解症（筋肉痛・CK上昇など）
• 肝機能障害（AST・ALT上昇を伴う）

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まとめ

🔸 エゼチミブ（ゼチーア）は、小腸でのコレステロール吸収をブロックする新しいタイプの脂質異常症治療薬です。
🔸 単独でも、スタチンとの併用でも効果を発揮し、コレステロール管理の幅を広げてくれる存在です。

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参考情報・出典

• 医薬品インタビューフォーム（IF）
• → 製薬会社提供の詳細な薬剤情報。ゼチーアの臨床成績・薬理情報も掲載。
• PMDA（医薬品医療機器総合機構）の添付文書
• → PMDA検索サイトで「ゼチーア」で検索可。

よくある質問（Q&A）