LDLコレステロールが高いと言われたら｜
ロスバスタチン（クレストール）の使い方と注意点

スタチンの物語——日本人研究者が「カビ」から発見

私たちが今日使うスタチン系薬（プラバスタチン・アトルバスタチン・ロスバスタチン等）は、実は日本人研究者・遠藤章（えんどう あきら）が「1本のカビ」から見つけた発見が出発点でした。

年	出来事
1973年	日本の遠藤章博士が青カビから「コレステロールを作る酵素を止める物質」を発見
1987年	海外で世界初のスタチン薬が発売
1989年	日本でプラバスタチン（メバロチン）が発売——遠藤の発見の延長線上
1990年代	シンバスタチン・アトルバスタチンなど強力なスタチンが続々登場
1994年	大規模研究（4S試験）で「スタチンで寿命が延びる・心筋梗塞死が4割減る」ことが確立
2000年代	ピタバスタチン（日本発）・ロスバスタチンなど最強クラスが登場。LDLコレステロールを40 mg/dL下げるごとに心血管イベントが約2割減ることが世界的に確立
2010年代〜	エゼチミブ・PCSK9阻害薬（レパーサ・レジューバ）など「スタチン＋αで更に下げる」戦略

遠藤章博士はスタチン発見の功績で世界的な賞を受賞し、ノーベル賞候補にも挙がる日本人研究者です。「1本のカビが数千万人の命を救った」と言われる、現代医療史の偉大な物語です。

スタチンの「強さ」総整理

分類	スタチン	LDL低下率（標準用量）	特徴
最強	ロスバスタチン（クレストール）	2.5mg：-42%／5mg：-46%	水溶性・飲み合わせ影響少
強	アトルバスタチン（リピトール）（記事）	10mg：-37%／20mg：-43%	脂溶性・グレープフルーツ影響あり
強	ピタバスタチン（リバロ）	1mg：-32%／2mg：-38%	日本発
中	シンバスタチン（リポバス）	10mg：-30%	グレープフルーツ影響大
弱	フルバスタチン（ローコール）	20mg：-20%	古い薬
弱	プラバスタチン（メバロチン）	10mg：-22%	飲み合わせ影響が少ない・高齢者や多剤併用者向き

本記事の ロスバスタチン（クレストール） は 最強 に位置します。LDL低下-42〜46%、水溶性で相互作用少、最強クラス。

ロスバスタチン（クレストール）のここが特徴

ロスバスタチンは2003年に発売された最強クラスのスタチン——同用量あたりのLDL低下率がスタチン中で最も強力。水溶性で飲み合わせ影響少・尿排泄が主のためグレープフルーツ等の心配が少ない。2000年代後半の大規模研究でLDL正常＋炎症マーカーが高い方の一次予防で、心血管イベントを約44%・全死亡を約20%減らすことが示されました。

LDLコレステロールの目標値

カテゴリ	LDL目標	対象
心筋梗塞・脳梗塞既往	<100 mg/dL（重症は<70）	再発予防
高リスク（糖尿病・慢性腎臓病等）	<120
中リスク	<140	複数因子
低リスク	<160	単独因子
家族性高コレステロール血症	<100	遺伝性

参考：卵とコレステロールの記事

スタチン共通の副作用と対処

• 筋痛・筋力低下：1-10%——多くは軽度。「スタチンのせい」と思われる筋痛の多くはノセボ効果（気のせい）とも報告
• 横紋筋融解症：0.1%未満——暗赤色尿・強い筋痛・脱力→即中止・救急
• 肝機能異常：1-3%——採血モニターで対応
• 新規糖尿病発症：わずかにリスク上昇——ベネフィット>リスクで通常継続
• グレープフルーツ：シンバスタチン・アトルバスタチンで血中濃度上昇。プラバスタチン・ロスバスタチンは影響少
• クラリスロマイシン・ゾコーバ（コロナ薬）：シンバスタチン・アトルバスタチンとの併用時は一時休薬または別スタチンへ

当院の方針

• ロスバスタチン（クレストール）等のスタチン継続処方に対応
• 初診の方はまず近隣内科でリスク評価後に当院で継続を
• 採血（LDL・肝機能・CK）は3〜6か月ごと近隣内科で
• 筋痛の相談には別スタチンへの変更・エゼチミブ併用・レパーサ紹介などをご提案
• クラリス・イトラ・ゾコーバ処方時のスタチン一時休薬・変更のご相談
• 妊娠計画・妊娠中は必ず中止（産科と相談）
• グレープフルーツ・食事療法・運動のご案内

ロスバスタチン（クレストール）とは

ロスバスタチン（一般名：ロスバスタチンカルシウム、商品名：クレストール）は、 HMG-CoA還元酵素阻害剤に分類される脂質異常症治療薬です。

主に以下の治療に使われます：

• 高コレステロール血症
• 家族性高コレステロール血症

LDLコレステロール（いわゆる“悪玉コレステロール”）を効果的に下げる作用があり、 世界120ヵ国以上で使用されています。

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ロスバスタチン（クレストール）の特徴

強力なLDLコレステロール低下作用

臨床試験では以下のような効果が確認されています：

• 2.5mg投与 → LDLコレステロールが約45％低下
• 5mg投与 → 約52％低下

OD錠（口腔内崩壊錠）で飲みやすい

• 水なしでも服用可能
• 嚥下力が低下した高齢者などにも適しています

肝特異的に作用

• 主に肝臓でコレステロール合成を抑制
• 肝臓に特異的に作用し、他の臓器への影響が少ないとされています

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効能・効果

• 高コレステロール血症
• 家族性高コレステロール血症（ホモ接合体の場合はLDLアフェレーシスの補助）

※使用前には必ず診断と血液検査が必要です。

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用法・用量

通常の開始用量

• 1日1回 2.5mg から開始
• 早期に効果が必要な場合は 5mg から開始も可能

効果不十分な場合

• 4週経過後に効果が不十分な場合、10mgまで増量可能
• 家族性高コレステロール血症で重症例に最大20mgまで投与可能

腎機能に配慮が必要な場合

• クレアチニンクリアランス30mL/min/1.73m2未満の方は、 2.5mgから開始し、最大5mgまでに制限

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使用できない方（禁忌）

以下の方は使用できません：

• 成分に対する過敏症の既往歴がある方
• 肝機能が低下している方（肝炎、肝硬変、肝がん、黄疸など）
• 妊婦・妊娠の可能性がある女性、授乳中の方
• シクロスポリンを服用している方

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併用に注意が必要な薬

次の薬と併用する際は、医師が慎重に判断し、定期的な検査が必要です。

横紋筋融解症のリスクがある併用薬

• フィブラート系薬剤（ベザフィブラートなど）
• ニコチン酸製剤
• アゾール系抗真菌薬（イトラコナゾールなど）
• マクロライド系抗生物質（エリスロマイシンなど）
• チカグレロル

その他、血中濃度に影響を及ぼす薬

• クマリン系抗凝固剤（ワルファリン）
• 制酸剤（Mg・Al含有）
• 抗ウイルス薬、抗がん剤の一部（BCRP、OATP1B1阻害薬）

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副作用と発生頻度

重大な副作用（ごくまれ：0.1％未満 など）

• 横紋筋融解症（強い筋肉痛・脱力・暗赤色尿が出た際は速やかに受診してください）
• ミオパチー、免疫介在性壊死性ミオパチー
• 肝炎、肝機能障害、黄疸
• 重症筋無力症の悪化
• 血小板減少、過敏症（血管浮腫など）
• 間質性肺炎、末梢神経障害、多形紅斑

その他の副作用

頻度	症状例
2〜5％未満	肝機能異常（AST、ALT上昇など）
0.1〜2％未満	腹痛、便秘、下痢、頭痛、発疹など
0.1％未満	筋けいれん、健忘、抑うつ、口内炎など

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まとめ

• ロスバスタチン（クレストール）は、LDLコレステロールを強力に下げる治療薬です。
• 食事療法や運動療法では改善しにくい高コレステロール血症に効果的。
• 併用薬との相互作用や副作用にも注意が必要です。

水なしで飲めるOD錠があるため、薬を飲みにくい方にも選ばれるケースが多い薬です。治療中に不安や体調の変化があった際には、必ず医師に相談しましょう。

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参考情報・出典

• PMDA 医薬品添付文書（ロスバスタチンで検索）
• 医療用医薬品インタビューフォーム（アストラゼネカ）
• 日本動脈硬化学会『動脈硬化性疾患予防ガイドライン2022年版』
• Cholesterol Treatment Trialists' Collaborators. Efficacy and safety of more intensive lowering of LDL cholesterol: a meta-analysis. Lancet. 2010;376:1670-1681.
• Ridker PM, et al. Rosuvastatin to prevent vascular events in men and women with elevated C-reactive protein (JUPITER). N Engl J Med. 2008;359:2195-2207.

よくある質問（Q&A）

この記事の監修者

原 達彦梅田北オンライン診療クリニック 院長

【経歴】
産業医科大学 医学部医学科 卒業。済生会系病院での臨床研修・救急、総合診療勤務を経て、複数の企業で嘱託や専属産業医を歴任。
その後、産業医学・公衆衛生の専門性を活かし、「梅田北オンライン診療クリニック」を立ち上げる。
現在は京都大学大学院（社会健康医学系専攻）を修了し、働く人々の健康や医療アクセスの課題に向き合いながら、臨床と予防の両面から医療の新しい形を実践している。

【資格・所属】
日本産業衛生学会・社会医学系専門医・指導医／労働衛生コンサルタント（保健衛生）／公衆衛生修士（MPH）／産業医科大学産業医学ディプロマ／日本東洋医学会／JATEC・ACLS・AMLS修了 ほか
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